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a Ciclo Unico
Scuola di Medicina e Chirurgia
PHARMACEUTICAL BIOTECHNOLOGIES - BIOTECNOLOGIE FARMACEUTICHE
Insegnamento
DRUG DISCOVERY AND DEVELOPMENT
MEP5070482, A.A. 2017/18

Informazioni valide per gli studenti immatricolati nell'A.A. 2017/18

Principali informazioni sull'insegnamento
Corso di studio Corso di laurea magistrale in
PHARMACEUTICAL BIOTECHNOLOGIES - BIOTECNOLOGIE FARMACEUTICHE
ME2193, ordinamento 2015/16, A.A. 2017/18
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Crediti formativi 7.0
Tipo di valutazione Voto
Denominazione inglese DRUG DISCOVERY AND DEVELOPMENT
Dipartimento di riferimento Dipartimento di Scienze del Farmaco (DSF)
Obbligo di frequenza
Lingua di erogazione INGLESE
Sede PADOVA
Corso singolo È possibile iscriversi all'insegnamento come corso singolo
Corso a libera scelta È possibile utilizzare l'insegnamento come corso a libera scelta

Docenti
Responsabile BARBARA GATTO CHIM/08

Dettaglio crediti formativi
Tipologia Ambito Disciplinare Settore Scientifico-Disciplinare Crediti
CARATTERIZZANTE Discipline farmaceutiche CHIM/08 7.0

Modalità di erogazione
Periodo di erogazione Secondo semestre
Anno di corso I Anno
Modalità di erogazione frontale

Organizzazione della didattica
Tipo ore Crediti Ore di
Corso
Ore Studio
Individuale
Turni
LEZIONE 7.0 56 119.0 Nessun turno

Calendario
Inizio attività didattiche 26/02/2018
Fine attività didattiche 01/06/2018

Commissioni d'esame
Nessuna commissione d'esame definita

Syllabus
Prerequisiti: Lo studente dovrà possedere nozioni di biologia cellulare e di fisiologia, e nozioni approfondite di biochimica. Inoltre dovrà conoscere la chimica organica, riconoscere le strutture e la nomenclatura delle strutture organiche e degli eterocicli.
E’ necessaria la conoscenza della lingua inglese in quanto il corso sarà in inglese, come pure il materiale di studio.
Conoscenze e abilita' da acquisire: L’insegnamento si basa su lezioni frontali in lingua inglese, completate da lezioni su argomenti specialistici tenute da esperti della materia. Al termine del corso lo studente conoscerà le strategie di scoperta dei farmaci a piccole molecole, conoscerà le basi molecolari dell’attività di farmaci, in particolare per quanto riguarda l’interazione con i bersagli biologici di rilevanza terapeutica, e sarà in grado di discutere i principi alla base della scoperta e dello sviluppo di farmaci.
Modalita' di esame: Orale salvo diverse indicazioni durante il corso
Criteri di valutazione: L’esame di fine corso mira a verificare la capacità dello studente di discutere in maniera autonome su tutti gli aspetti legati alla scoperta razionale e agli aspetti molecolari alla base dell'attività di farmaci.
Contenuti: Il corso si concentra sulle basi molecolari dell’attività di farmaci a piccole molecole, con particolare riguardo ai bersagli biologici di rilevanza terapeutica per la scoperta e lo sviluppo razionale di farmaci.

Verranno trattati classi di farmaci di uso comune con particolare riferimento alle strategie di scoperta razionale della classe, e alle basi molecolari dell’attività della classe di composti esaminati.

Introduzione: La scoperta di un farmaco: definizione degli obiettivi e strumenti della chimica farmaceutica. Fasi dello sviluppo di un farmaco: ADME, metabolismo, formulazione.
Basi molecolari e strutturali della chimica farmaceutica: recettori dei farmaci, teorie recettoriali e metodologie di studio dei recettori; interazioni farmaco-recettore: fattori energetici e conformazionali; stereochimica dell'interazione F-R; effetto dei gruppi sostituenti sull’interazione F-R, strategie di ottimizzazione dell'interazione F-R, isosteria.
Tecnologie di scoperta e sviluppo di farmaci: esempi di classi di composti terapeuticamente attivi sviluppati da prodotti naturali, analog design, rational design, peptidomimetici, molecular modeling.
Scoperta, sviluppo e attività di classi di farmaci trattati in dettaglio: benzodiazepine, analgesici oppioidi, inibitori del sistema renina-angiotensina-aldosterone, antagonisti del recettore H2, COX-inibitori e inibitori delle chinasi.
Particolare attenzione sarà dedicata alla scoperta e allo sviluppo di inibitori della proteasi HIV, degli inibitori della neuraminidasi dell’influenza, e allo sviluppo delle principali classi di
farmaci antibatterici e antivirali.
Attivita' di apprendimento previste e metodologie di insegnamento: La piattaforma Moodle servirà per la comunicazione tra il docente e gli studenti, e per lo svolgimento di test in itinere. L'insegnamento si basa su lezioni frontali.
Eventuali indicazioni sui materiali di studio: Una reading list dettagliata sul materiale di studio viene fornita esclusivamente agli studenti che frequentano il corso attraverso l'uso della piattaforma Moodle.
Testi di chimica farmaceutica disponibili in biblioteca sono parimenti consigliati ma non esaustivi.
Testi di riferimento:
  • Lemke, Thomas L.; Williams, David A.; Roche, Victoria F.; Zito, S. William, Foyeʼs principles of medicinal chemistryedited by Thomas L. Lemke, David A. Williamsassociate editors Victoria F. Roche, S. William Zito. Philadelphia [etc.]: Lippincott Williams & Wilkins, --. consultazione Cerca nel catalogo
  • Wolff,-ME, Burger's Medicinal Chemistry and Drug Discovery. Hoboken: John Wiley & Sons, 1997. consultazione Cerca nel catalogo
  • Nogrady, Thomas, Medicinal chemistrya biochemical approachThomas Nogrady. New York: Oxford University Press, 1988. consultazione Cerca nel catalogo
  • Graham, Patrick, <<An >>introduction to medicinal chemistryGraham L. Patrick. Oxford: Oxford U.P., 2013. consultazione Cerca nel catalogo
  • Silverman, Richard B., <<The >>organic chemistry of drug design and drug actionRichard B. Silverman. Amsterdam: Elsevier Academic Press, --. consultazione Cerca nel catalogo